Безопасность и правильное использование парацетамола у детей

Безопасность и правильное использование парацетамола у детей

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Регистрационный номер

ЛС-000094

Торговое наименование препарата

Парацетамол детский

Международное непатентованное наименование

Парацетамол

Лекарственная форма

суспензия для приема внутрь

Состав

Состав на 5 мл препарата:

Активное вещество: парацетамол - 120 мг.

Вспомогательные вещества: авицел RC-591 - 50 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) - 7,5 мг, метил- парагидроксибензоат (нипагин) - 5 мг, про- пиленгликоль - 1 мг, сахароза (сахар) - 1650 мг, глицерол (глицерин) - 630 мг, сорбитол (сорбит пищевой) - 1128,75 мг, ароматизатор апельсиновый или ароматизатор клубничный - 6,5 мг, вода (вода очищенная) - до 5 мл.

описание

гомогенная суспензия от светло-серого или светло-серого с желтоватым оттенком цвета до серого или серого с желтоватым оттенком цвета с характерным фруктовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

N02BE

Фармакодинамика:

Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации - 0,5-2 часа, максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой

кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.

Период полувыведения - 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится, почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% - неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания:

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия.

Противопоказания:

- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- заболевания системы крови;

- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- период новорожденности (возраст до 1 месяца).

Связанные вопросы и ответы:

Каков минимальный возраст, с которого можно давать ребенку парацетамол

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 0.5-2 ч; максимальная концентрация (Сmax) – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с

глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных мета

болитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ 2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные периоксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Парацетамол обладает жаропонижающим, болеутоляющим действием.

Какова максимальная доза парацетамола для детей

В качестве жаропонижающих у детей применяются препараты на основе парацетамола и ибупрофена. Согласно российским рекомендациям, ибупрофен используется с 3 месяцев, согласно британским – с 1 месяца. Парацетамол разрешен к применению с 2 месяцев. Аспирин, анальгин и нимесулид детям давать нельзя. Как правильно рассчитать дозу жаропонижающих, рассказывает педиатр Кристина Никитина.

Разовая доза парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная – 75 мг на 1 кг (или 4 000 мг). Минимальный допустимый интервал между приемами 4-6 часов.

Разовая доза ибупрофена – 10 мг на 1 кг массы, максимальная суточная 40 мг на 1 кг ( или 2400 мг). Минимальный интервал – 6-8 часов.

Доза зависит от веса, а не от возраста ребенка. У детей одного возраста вес может значительно отличаться, поэтому и эффективную дозу лекарства нужно рассчитывать индивидуально.

Шаг первый: рассчитываем, сколько действующего вещества нужно для ребенка. Для этого умножаем вес ребенка на 10 (в случае ибупрофена) или на 15 (в случае парацетамола). Получаем необходимое количество действующего вещества.

Шаг второй: смотрим, что указано в инструкции к нашему препарату. В ней всегда пишется, сколько мг действующего вещества находится в определенном объеме сиропа.

Составляем пропорцию:

- А мг действующего вещества находится в В мл сиропа;

- нужное нам количество действующего вещества (из первого шага) – в Х мл сиропа.

Чтобы найти Х, число из первого шага умножаем на объем сиропа из инструкции и делим на количество действующего вещества в этом объеме (данные из инструкции). Получаем необходимое количество сиропа.

Например: у нас есть ребенок весом 12 кг. И есть сироп парацетамола. На первом шаге рассчитываем, сколько парацетамола нужно ребенку. Для этого 12 кг умножаем на 15 (потому что разовая доза – 15 мг на 1 кг массы тела). Получаем 180 мг. На втором шаге читаем инструкцию. В ней указано, что в 5 мл сиропа содержится 120 мг парацетамола.

Составляем пропорцию:

120 мг парацетамола – в 5 мл сиропа

180 мг парацетамола (мы это посчитали на первом шаге) – в Х мл сиропа.

Чтобы найти Х, нужно 180 умножить на 5 и разделить на 120. Получилось 7,5. Это означает, что разовая доза сиропа, которую нужно дать ребенку, - 7,5 мл.

По такой схеме можно рассчитать количество любого жаропонижающего препарата.

Как определить дозу парацетамола для ребенка в зависимости от его веса и возраста

Парацетамол показан в определенных дозировках для симптоматического лечения детей с самого раннего возраста. Этот препарат незаменим при повышении температуры тела, воспалениях у малышей.

Чем младше ребенок, тем внимательнее необходимо следить, нет ли признаков аллергии на препараты, содержащие парацетамол. Часто реакцию могут вызывать различные добавки, входящие в данные препараты. Поэтому самой безопасной формой для младенцев остаются свечи для анального введения.

Если все же подтверждается наличие аллергии на парацетамол, возникает проблема замены препарата на другой.

Тогда можно применять препараты, содержащие другой жаропонижающий и анальгезирующий препарат – ибупрофен. Данные лекарства производятся также в различной форме, хорошо справляются с болью, температурой и воспалением. Но, как и другие нестероидные препараты, имеют побочное действие на желудочно – кишечный тракт.

Известно, что лечебные препараты оказывают терапевтический эффект при различных заболеваниях, но могут вызывать и побочные реакции со стороны различных органов и систем человеческого организма. Это относится и к препаратам парацетамола. Несмотря на широкую популярность и применение данного препарата для всех возрастных категорий, все-таки следует быть осторожными при его применении.

Не прибегайте к самолечению. Употребляйте только лекарственные препараты, рекомендованные лечащим врачом и лечитесь под его наблюдением. Только соблюдая данные правила, лечение принесет вам пользу, а возможный вред будет вовремя устранен или сведен к минимуму.

Можно ли смешивать парацетамол с другими лекарственными средствами

В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - послеоперационные кровотечения; очень редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна - панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Со стороны психики: часто - бессонница, тревога.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).

Со стороны органа зрения: часто - периорбитальный отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко - снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко - бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко - боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна - сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, тризм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - олигурия; частота неизвестна - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Общие реакции: часто - пирексия, чувство усталости; редко - общее недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - гипокалиемия, гипергликемия; редко - снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна - увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

Можно ли давать парацетамол ребенку при аллергии на него

«Парацетамол» ингибирует синтез простагландинов, воздействуя на болевые и терморегулирующие центры. Существуют предположения о способности вещества блокировать циклооксигеназу, преобладающую в центральной нервной системе, ввиду чего достигается комбинированный эффект.

Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.

Препарат хорошо изучен, и медицине известен потенциальный вред, связанный с длительным приемом препарата. Доказано, что «Парацетамол» обладает гепатотоксичностью, поэтому к его приему и дозировкам следует относиться осторожно.

Хотя многие люди считают «Парацетамол» абсолютно «безобидным» лекарством, оно обладает внушительным списком противопоказаний:

• хроническая почечная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции печени;
• прогрессирующие патологии почек и мочевыделительной системы;
• язвенные дефекты желудка и двенадцатиперстной кишки;
• хронический алкоголизм;
• бронхиальная астма;
• активные интраперитонеальные кровотечения;
• гиперкалиемия;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• младенческий возраст;
• III триместр беременности.

«Парацетамол» с большой осторожностью назначают людям, страдающим следующими заболеваниями:

• вирусные гепатиты;
• токсические и алкогольные гепатозы;
• сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• аномально пониженный или повышенный уровень липидов в крови;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• сосудистые патологии.

Препарат не рекомендовано принимать людям, которые проходят лечение антикоагулянтами, антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными средствами. «Парацетамол» также нежелательно принимать совместно с классическими антидепрессантами – ингибиторами обратного захвата серотонина.

Врачи стараются не назначать «Парацетамол» людям пожилого возраста, особенно с ослабленным здоровьем. Также его избегают применять у женщин в периоде лактации.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме парацетамола у детей

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.

Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как часто можно давать ребенку парацетамол

Парацетамол – одно из наиболее популярных и доступных жаропонижающих средств. Парацетамол может быть единственным активным компонентом препарата или сочетаться с другими действующими веществами.

К комбинированным средствам с парацетамолом относятся, например, «Колдрекс», «Терафлю» и другие. Препараты с парацетамолом выпускаются в форме таблеток (обычных и растворимых), порошков, суспензий и сиропов для приема внутрь, ректальных свечей.

Парацетамол считается препаратом выбора для жаропонижающей терапии у детей и взрослых. Он хорошо переносится и практически лишен таких побочных эффектов, как раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, развитие бронхоспазма. В настоящее время парацетамол считают одним из самых безопасных жаропонижающих средств. Тем не менее при превышении дозировки и длительном приеме парацетамол негативно влияет на состояние печени.

Рекомендованная дозировка парацетамола для взрослых – 500-1000 мг за один прием. Детям дозировку рассчитывают с учетом массы тела, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Детям младшего возраста рекомендуется принимать парацетамол в виде сиропа или ректальных свечей.

Противопоказания к применению зависят от состава конкретного препарата. Это может быть:

• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые нарушения функций печени и почек.

Комбинированные препараты помимо парацетамола могут содержать вещества для укрепления иммунитета (например, аскорбиновую кислоту), сосудосуживающие средства, которые уменьшают отечность слизистой носа и облегчают дыхание (фенилэфрин), а также противоаллергические вещества (фенирамин), способные подавить зуд, чихание, раздражение слизистых глаз и носа. Комбинированные препараты рекомендуют взрослым пациентам с выраженной лихорадкой, интоксикацией, насморком и заложенностью носа.